Sci Signaling：生物荧光检测器有助于药物发现

最近，加拿大研究人员与巴西同事合作开发了13种生物发光传感器，用于测试实验室中新药物的有效性。

该研究发表在《Science Signaling》杂志上，为新药的测试和表征铺平了道路。该生物传感器基于G蛋白偶联受体（GPCR）的作用，而GPCR是参与细胞间通讯的膜结合蛋白。研究人员选择研究GPCR是由于目前市场上所有药物的三分之一到一半估计都针对这些受体。
“这些蛋白质是用于治疗多种疾病和疾病的药物的目标，包括过敏，疼痛，高血压和糖尿病等。新的生物传感器预计将与发现和开发用于治疗的新药有关。更多疾病。”该文章的作者之一，巴西圣保罗大学RibeirãoPreto医学院（FMRP-USP）生物化学与免疫学系教授Claudio Miguel da Costa-Neto说道。直到几年前，用于新药开发的体外试验仅显示该化合物是否激活或阻断了给定的细胞反应。

该研究描述了研究人员如何开发，验证和使用一套基于生物发光共振能量转移（BRET）的生物传感器来测量不同的细胞内信号传导途径并检测药物在培养细胞中的作用。由GPCR及其配体（包括激素和神经递质）之间的相互作用产生的信号级联控制细胞中的多种过程，使其成为新药发现的关键目标。

国际研究人员使用基因工程和分子生物学技术将荧光和发光酶（如荧光素酶，萤火虫中发现的光产物）添加到GPCR配体中。

“当这些受体中的一种被药物激活并且细胞内的蛋白质与受体相互作用时，荧光素酶发出的光会转移到荧光蛋白上并激活它。通过这种方式，我们可以准确地测量药物作用的不同水平。 ，“Costa-Neto说。

资讯出处：Bioluminescence sensors make new approaches to drug discovery possible


原始出处：Yoon Namkung et al. Functional selectivity profiling of the angiotensin II type 1 receptor using pathway-wide BRET signaling sensors. Science Signaling, 2018; 11 (559): eaat1631 DOI: 10.1126/scisignal.aat1631
 

（责任编辑：sgx）